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藥理活性初篩相對是可靠的。

藥物篩選指的是采用適當(dāng)?shù)姆椒ǎ瑢赡茏鳛樗幬锸褂玫奈镔|(zhì)進(jìn)行生物活性、藥理作用及藥用價(jià)值的評估過程。藥物篩選是生化水平和細(xì)胞水平的篩選。藥理活性是指藥物在分子水平或相應(yīng)水平直接發(fā)揮的作用，如激活受體或抑制酶活性等，但這種活性有大小之別，當(dāng)這種活性顯著到足以引起機(jī)體功能發(fā)生顯著變化程度的時(shí)候，就應(yīng)該被認(rèn)定為產(chǎn)生了藥理作用，相對比較可靠。

藥物篩選是現(xiàn)代藥物開發(fā)流程中檢驗(yàn)和獲取具有特定生理活性化合物的一個步驟，系指通過規(guī)范化的實(shí)驗(yàn)手段從大量化合物或者新化合物中選擇對某一特定作用靶點(diǎn)具有較高活性的化合物的過程。藥物篩選的過程從本質(zhì)上講是對化合物進(jìn)行藥理活性實(shí)驗(yàn)的過程，隨著藥物開發(fā)技術(shù)的發(fā)展，對新化合物的生理活性實(shí)驗(yàn)從早期的驗(yàn)證性實(shí)驗(yàn)，逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)楹Y選性實(shí)驗(yàn)，即所謂的藥物篩選。

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